MDM2 הוא רגולטור שלילי מרכזי של החלבון p53, המשמש כמדכא גידולים, ובכך ממלא תפקיד קריטי במניעת התפתחות סרטן. הגן והחלבון שובטו לראשונה מתאי עכבר (3T3-DM) יחד עם הגנים MDM1 ו-MDM3, וביטוי יתר שלו יחד עם האונקוגן Ras הוביל להתמרה של תאים וליצירת גידולים בעכברים ערומים. להומולוג האנושי של החלבון, הנקרא HDM2, נמצאו רמות מוגברות בסוגי סרטן שונים, מה שאישר את תפקידו בהתפתחות גידולים. במשפחת חלבונים זו נמצא גם MDM4 (או MDMX), המשמש אף הוא כרגולטור שלילי של p53. MDM2 מקיים אינטראקציות עם חלבונים רבים, ביניהם p53 עצמו, HDAC1 וחלבונים ריבוזומליים, ובכך מווסת תהליכים קריטיים כמו אפופטוזה ומחזור התא, מה שהופך אותו ליעד חשוב ומרכזי במחקר הסרטן.