Биосинтез холестерина — это сложный многоступенчатый процесс, который преимущественно протекает в печени (около 50%), а также в кишечнике и коже, в гладком эндоплазматическом ретикулуме и цитозоле клеток. Ещё в 1940-х годах учёный Дэвид Блох с коллегами доказал, что все атомы углерода холестерина происходят из ацетата, что заложило основу для понимания всего биохимического пути. Этот путь включает последовательное превращение ацетата в мевалонат, затем в изопреноиды, из которых собирается тридцатиуглеродный сквален, циклизующийся в ланостерин, а уже из него образуется конечный холестерин. Ключевым регуляторным ферментом всего процесса является ГМГ-КоА-редуктаза, которая лимитирует скорость синтеза; её активность повышается под действием инсулина и снижается при голодании или введении глюкагона. Данный биосинтез служит основой для образования всех остальных стероидных соединений в организме, что делает его критически важным для жизнедеятельности.