Naloxon ist ein reiner Opioid-Antagonist, der die Wirkung von Opiaten wie Heroin oder Methadon aufhebt und seit 1983 auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO steht. In der Notfallmedizin wird es bei Überdosierungen eingesetzt, wobei es intravenös innerhalb von Sekunden wirkt, allerdings nur etwa 30 Minuten anhält; seit 2017 gibt es auch ein Nasenspray, und 2021 wurde mit Kloxxado ein höher dosiertes Präparat gegen Fentanyl zugelassen. In Kombination mit Schmerzmitteln wie Tilidin, Oxycodon oder Buprenorphin (z. B. Suboxone) wird es genutzt, um Missbrauch zu verhindern, da es bei oraler Einnahme durch den First-Pass-Effekt kaum wirkt, bei missbräuchlicher Injektion jedoch Entzugserscheinungen auslöst. Zudem dient es in geringer Dosis der Diagnostik einer Opiatabhängigkeit. Entwickelt wurde es von dem polnisch-amerikanischen Pharmakologen Jack Fishman, der es 1961 patentieren ließ; in den USA ist es seit 1971 zugelassen und wird heute als Generikum eingesetzt.